Az emésztőrendszer betegségeinek gyógyszeres kezelése a közelmúltban

Forgalomból kivont gyógyszeres hatóanyagok (8.)

A tápcsatorna felépítése és betegségei

Az emberi test fontos szükségletei fedezésére a külvilágból tápanyagokat vesz fel. Ezek feldolgozására szolgál az emésztőrendszer. Történelme folyamán az emberiség mindig szenvedett, szenved napjainkban is emésztőrendszeri rendellenességek, gyomor-, bél-, máj-, epebetegségek miatt. Az emésztőrendszer kórságait gyógyító hatóanyagok nagy száma (az összmennyiség mintegy 20%-a) a patikai gyűjteményben (és a valóságban is) azt jelzi, hogy a tápcsatorna betegségeiben gyakran és igencsak nagy számban szenvedtek elődeink.

A tápcsatorna elő-, közép- és utóbélre tagolható. Az első szakasz az előbél részei: szájüreg, fogak, nyelv, garat, nyelőcső, gyomor. Túlnyomórészt a következő, második szakaszban, a középbélben (vékonybélben) történik az emésztés és felszívódás. A középbél három részből, a patkó-, éh- és csípőbélből tevődik össze. A patkóbél alatt nyúló hasnyálmirigy váladéka tartalmazza az emésztőnedveket (az amiláz, lipáz, nukleáz, tripszin nevű enzimeket). A váladék a patkóbél leszálló részébe ömlik.

A harmadik szakasz az utóbél, amelyhez a vastagbél és a végbél tartozik. A tápcsatorna mindhárom részében kialakulhatnak kóros elváltozások, betegségek, mint a szájüregi fertőzések, gyulladások, fogszuvasodás, garat-, nyelőcsőszűkülések, gyulladások, gyomornedv-visszaáramlás (reflux), fekélybetegségek (nyombél, gyomor), vakbélgyulladás, bélelzáródás, vastagbélrák, májgyulladások, epekövesség, felszívódási zavarok, étvágytalanság, hasmenés, székrekedés, aranyér. 

Hosszú évszázadokon át a tápcsatorna megbetegedéseit növényi és ásványi eredetű készítményekkel próbálták enyhíteni, gyógyítani elődeink, majd szintetikus készítményekkel is. 

Phenolphtaleinum (fenolftalein)

A fenolftalein székrekedésellenes, a hashajtók csoportjába tartozó anyag. A székrekedés valódi civilizációs betegség, az emberiség igen nagy része, különösen az idősebb korosztály küszködik a nehéz székeléssel. Székrekedésről akkor beszélünk, ha a székletürítések száma heti háromnál kevesebb, vagy a széklet a normálisnál sokkal keményebb, vagy ha az ürülés lassú és nagyon nehezen megy.  A székrekedést gyógyszerek is okozhatják, különösen az altatók, nyugtatók, fájdalom- és gyulladáscsökkentők, vízhajtók, vasvegyületek, vérnyomáscsökkentők. Nem igazán veszélyes, de kellemetlen. Az étrend módosítása és a mozgás gyakran megoldja a panaszokat. A hashajtók hosszú távon hozzászokáshoz, függőséghez vezethetnek.

A hashajtó (laxáns) hatású anyagok között vannak szervetlen vegyületek, növényi drogok, drogkivonatok, valamint szintetikus vegyületek, amelyek hatásmódja különböző.

A 19. század végén előállított fenolftalein egy szintetikus szerves vegyület, laxáns (hashajtó) hatását egy magyar tudós (Vámossy Zoltán gyógyszerkutató) fedezte fel 1901-ben.  Szagtalan, íztelen, fehér, vízben nem, de alkoholban és savakban jól oldódó por. Nevét a gyártásában alkalmazott kiinduló szerves anyagokról, nevezetesen a ftálsavról és a fenolról kapta. 

A ftálsav naftalinból nyerhető kétértékű (két savgyökkel rendelkező) szerves sav. Festékek, parfümök, szacharin édesítőszer és a „ftalátok” gyártásában alkalmazzák, ez utóbbiakat műanyagok lágyítószereiként hasznosítják.

A fenol, más néven karbolsav az egyik legegyszerűbb aromás vegyület, konzerváló anyag, erős fertőtlenítőszerként a bőrgyógyászatban alkalmazták/alkalmazzák, a vegyiparban szalicilsavat, pikrinsavat, műanyagokat, növényvédő és konzerválószereket készítenek belőle.

A gyógyászatban a fenolftalein hashajtásra szolgáló anyag, amit a gyomor-bél rendszer különböző vizsgálataihoz történő előkészítés során, valamint a székrekedés rövid ideig tartó kezelésére használtak. Hatása főleg a vastagbél izgatásán keresztül valósul meg, a só- és vízvisszaszívás csökkentése révén fokozza a bélmozgást.

Napi 0,25 – 0,50 grammos (250 – 500 milligrammos) adagokban használták, két hét maximális időtartammal. A fenolftaleinnek számos mellékhatása van, mint bőrgyulladás, görcsös hasi fájdalmak, has felfúvódása, allergiás reakciók. Ellenjavalt túlérzékenység, heveny hasi panaszok, bélműködés részleges vagy teljes leállása esetén, vakbélgyulladásban, májgyulladásban, alacsony káliumszint esetén, terhesség, szoptatás idején, gyermekeknél. Más (például szívre ható, nyugtató) gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása megváltoztathatja ezek hatását. 

Gyógyszertárainkban fenolftaleinnel pilulákat, osztott porokat és paraffinolajjal szuszpenziókat készítettek, 0,1 – 0,3 grammot tartalmazó egyszeri adagokban.

 Országunk gyógyszergyáraiban készült a Laxatin drazsé, amelyet más (hashajtó és görcsoldó) anyagokkal együtt állítottak elő, és az egykor nagyon keresett és a székrekedéssel küszködő személyek által közkedvelt Ciocolax (Koprol) tabletta, amelyből felnőttnek este, lefekvés előtt ½ – 1 tabletta, gyerekeknek 3 év fölött (!) negyed vagy fél tabletta bevétele volt tanácsos. A kellemes ízű Ciocolax 0,400 gramm fenolftaleinből és nagyobb tablettának megfelelő mennyiségű (1g) csokoládéból készült, bevétele gyerekeknek, felnőtteknek egyaránt egyszerű volt. Három éven aluli gyerekeknek, krónikus máj- és vesebetegségekben szenvedőknek ellenjavallt volt.

Századunk elején, Amerikában bizonyságot nyert a fenolftalein rákkeltő hatása, így az Európai Unió osztályozása szerint is mérgező anyag, és mint gyógyszert végleg kivették a forgalomból!

A fenolftalein savas közegben narancsszínű, semleges közegben színtelen, már nagyon kis mennyiségű lúg hatására is pirossá válik, ezért a laboratóriumokban térfogatos és minőségi analíziseknél érzékeny indikátorként, alkoholos oldatban használják napjainkban is.

Pepsinum (pepszin)

A szervezetben, a gyomorban is számos kémiai folyamat zajlik le, amelyeket az úgynevezett enzimek (fermentek) gyorsítanak, erősítenek (katalizálnak). Ha a szervezetben túlságosan kis mennyiségben vannak jelen, vagy éppenséggel hiányzanak, étvágytalanság, emésztési zavarok, hasmenés, székrekedés és egyéb kóros tünetek jelennek meg. Az emésztőtraktusban hiányosan termelődő enzimek pótlására, a zavartalan emésztés elősegítésére adják a különféle fehérje-, zsír- és szénhidrátbontó enzimeket.

A pepszin a gerincesek gyomornedvében megtalálható, az úgynevezett proteázok (fehérjebontók) csoportjába tartozó emésztő enzim, más szóval a gyomor fehérjebontó enzimje. Mint a gyomor mirigyei által termelt enzim, a gyomornedv állandó összetevője. Neve a görög pepszisz (emésztés) szóból származik. A proteázok egyes alkotói jól meghatározott fehérjéket bontanak le, kisebb részekre (peptidekre), majd ezeket összetevőikre, aminosavakra. Az aminosavak létfontosságú anyagok a szervezet számára. 

Sok évvel korábban a patikákban alkalmazott vegytiszta pepszin enyhén jellegzetes szagú, édeskés-sós ízű, fehér vagy sárgásfehér színű por volt. A pepszin összetételében is különböző aminosavak vesznek részt. A gyomorban csak kevés fehérje áll ellen a pepszinnek, ezek közé tartoznak a gyomor nyálkahártyája összetételében levők, így ezek meg-gátolják a gyomor önemésztését.

A pepszint a gyomor sejtjei „pepszinogén” (pepszinképző) formában állítják elő, a gyomor erős sósavkiválasztása biztosítja a fehérjebontó enzim hatását.

A pepszint ipari méretekben vágóállatok (juh, sertés, borjú) gyomornyálkahártyájából vonják ki vizes alkohollal vagy glicerinnel, majd tejcukorral, répacukorral állítják be a megfelelő hatásértékét. 

A pepszinkészítményeket emésztési elégtelenség, étvágytalanság ellen rendelték az orvosok. Korábban gyermekeknek a pepszint 1–2 %-os mennyiségben nagy hígítású, vegytiszta sósavoldatban (1%) alkalmazták, ugyanis a pepszin sósavtartalmú vízben könnyen oldódik. Felnőtteknek tabletta vagy kapszula formában rendelték az orvosok, gyakran más enzimekkel együtt. 

 A pepszin elősegíti a tej gyors megalvadását, a tejiparban oltó-erjesztő anyagként használják (pepszinezés) sajt készítésénél.

 A gyomornedv másik fő alkotórésze a sósav, a gyomorfalban termelődik, főként éjszaka, a gyomornyálkahártya sejtjei állítják elő. A sósav egy ásványi sav, amely a természetben is megtalálható, már a 15-16. századtól ismeretes anyag, mesterségesen nagyobb mennyiségben az „ipari forradalom” idején (1760–1840) kezdték előállítani. Erősen korrozív (bomlasztó, mállasztó) anyag. A gyomorsav véd a mikroorganizmusok ellen, ezzel csökkenti a fertőzés veszélyét. 

A gyomorsavtúltengés gyomorégést, nyelőcsőrefluxot (a gyomor savtartalma visszaáramlását a nyelőcsőbe), fekélyt okozhat. A gyomorégéstől könnyen megszabadulhatunk szódabikarbóna használatával (1 kávéskanál egy pohár vízben), de ez hosszú távon több sav termelésére készteti a szervezetet, lehetőleg ritkán vagy egyáltalán ne éljünk vele. Hasznos lehet az édesköménymag rágcsálása vagy a belőle készült tea, gyömbér fogyasztása.

Egy felnőtt ember szervezetében 24 órán belül 2–4 liter gyomorsav is termelődik, a napi étkezéstől függően. A fokozott gyomorsavtermelés sok kellemetlenséget okozhat, de a csökkent gyomorsavtermelődés (hipoaciditás) is panaszokkal jár.

 A gyomornyálkahártya sérülése, baktériumok okozta krónikus fertőzés, idős kor, gyógyszerek stb. okozhatnak gyomorsavhiányt. A csökkent gyomorsavtermelés étvágytalanságot, fogyást, emésztési zavarokat, lassú emésztést, hányingert, hányást, gyomorfertőzést, székrekedést vagy éppen hasmenést okozhat. Kezeléséhez szükséges megismerni és megszüntetni a betegség okát. Az emésztőenzimeket tartalmazó gyógyszerek alkalmazása, a citromlé, almaecet, a keserű anyagok fogyasztása enyhítheti a panaszokat. Gyógyszertárainkban évszázadokon át készítették a savtermelést fokozó keserűtinktúrát. 

Jelenleg sósavat mint erősen maró anyagot a gyógyszertárak már nem rendelhetnek és a pepszin a sósavval együtt eltűnt a patikák polcairól. Az iparban továbbra is fontos alapanyag a sósav, például a műanyagok (PVC, poliuretán stb.) gyártásánál.

Tinctura gallae (gubacstinktúra)

Régies megnevezése gubacs festvény (II. Magyar gyógyszerkönyv). A tinktúra tölgyfagubacsból (latinul gallae querci) készült, híg szesszel. A tölgyfa levelein gyakran tűnnek fel zöldesbarna-pirosló gömbök, melyeket gubacsoknak nevezünk.

Erdeink talán legszebb hosszú életű fái, a tölgyek számtalan rovarfajt, gubacsdarazsakat, legyeket, növénytetveket, levélbolhákat, lepkehernyókat, fonalférgeket tartanak el. A rovarok 10-15%-a apró darázs, amelyek lárvái a tölgyfák leveleibe lerakott peték által okozott, különböző méretű, göcsös-tüskés, gömbölyded vagy más alakú kinövésekben, rendellenes sejtszaporulatokban, ún. gubacsokban fejlődnek ki, és mint kifejlett egyedek hagyják el a gubacsot egy csatornaszerűen fúrt lyukon keresztül, majd elrepülnek. A rovar csípése helyén, az itt lerakott peték körül kialakult 12-25 mm átmérőjű, zöldes-barna-pirosló, ritkán fekete, kemény, súlyos golyók, a gubacsok Közép-Európában 15-20%-ban csersavat (tannint) és galluszsavat, ellágsavat, cellulózt, cukrot, gyantát, illóolajokat tartalmaznak. Az ún. török (aleppói) gubacs (Gallae Halepensis) jelentősen gazdagabb tanninban, akár 60–70 %-ban is tartalmaz hatóanyagokat. Ismeretes még a kínai gubacs (Gallae Chinensis) is. Európába a jó minőségű gubacsot Aleppóból (Szíria) hozzák/hozták.

A gubacsokat az emberiség hosszú ideig a tölgy termésének tartotta, a gyógyítók már az ókorban használták sebek gyógyítására, vérzéscsillapítóként magas tannin- (csersav-) tartalmuk miatt. A gubacsport (mint háziszert) 1-2 grammonként hosszú ideig hasmenéseknél használták. 

A gubacstinktúra elporított gubacsból készült hígított szesszel 1:5 arányban. A II. Magyar gyógyszerkönyv előírása szerint a gubacsfestvény 20 g porított gubacs 100 g hígított szeszben 6 napon át történő áztatása, majd az oldat leszűrése által történik. A tinktúra hatása a tanninéval egyezik meg, korábban elsősorban fogtő-, fogínygyulladásokban alkalmazták. Ma már ritkán, de még használják gyógyászati célokra, például fagyási sérülések kezelésére, fogínygyulladások, hasmenések gyógyítására, fogmosásra.

A gubacsot régebb textíliák festésére, tinta és festékek előállítására használták. A gubacstintát a gubacs tanninjából, kénsavban feloldott vasból, valamint arabmézgából készítették. A gubacsot ma az iparban természetes hajfestékek előállításánál, tannin kinyerésére használják.

A gubacs ellágsavat is tartalmaz, amelyet csodaszerként és hathatós gyógyszerként kezdtek alkalmazni antioxidánsként, a daganatos (rákos) sejtek visszafejlesztőjeként. Az ellágsavtól a kutatók jó hatást várnak a rák elleni küzdelemben, ugyanis előidézheti a rákos sejtek elpusztulását. Ellágsavban gazdag gyümölcsök az eper, a szőlő, a cseresznye, a gránátalma és a mangó.